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订书肽合成技术

    发布时间:2020-04-02 10:59:02.0

开展烯烃、硫醚键、酰胺键或DTC基团修饰订书肽的定制合成

订书肽(Stapled peptides)合成策略是近年来获得广泛关注的一类多肽修饰新技术,该策略通过在多肽骨架上引入不同的官能团,来达到获得稳定性强、细胞通透性好的多肽模拟物。该策略已在一些胞内PPIs的调控方面都展示了很好的潜力。其中,Verdine等人发展了在多肽序列中i, i+3i, i+4i, i+7位置引入不同长度侧链带有α-甲基的非天然氨基酸通过烯烃复分解反应(RCM反应)来合成订书肽的方法。这种新的含有α-甲基非天然氨基酸的引入的订书肽策略能够有效地提高多肽的螺旋性、稳定性和细胞通透性,从而成功实现多肽体外及体内对胞内靶标的调控。本公司拥有多种不同类型的订书肽合成相关技术,曾为国内多所高校公司合成近千条订书肽。

    在此基础上,公司的研发团队还开发了多种新型构象锁定方法,包括:与拜耳公司合作开发保留侧链的新型多肽构象锁定策略;DTC反应介导的新型硫酯订书策略等。


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